苦瓜糖尿病模型兔有明顯的降血糖作用
苦瓜（Momordica charantia L.）為葫蘆科（Curcubitaceae）苦瓜屬植物苦瓜的未成熟果實，因具有特殊苦味而得名。苦瓜不僅有良好的食用價值，而且入藥歷史十分悠久。現代大量研究表明，苦瓜的根、莖、葉、花，尤其是果實和種子具有顯著的生理活性，其顯著的降血糖、抗腫瘤、抗生育作用[1、2]，越來越受到人們的重視。苦瓜廣泛分佈於熱帶、亞熱帶地區，在亞洲許多國家和地區均有入藥記載。
1 化學成分 長期以來苦瓜一直作為一種蔬菜被人們食用，對苦瓜的化學成分研究始於20世紀60年代，在近20年的時間裏國內外學者對其作了大量研究。研究表明，苦瓜中含有三萜[3、4]、甾類、生物鹼、蛋白、有機酸及多糖等多種化學成分。
1.1 三萜類化合物 苦瓜中的三萜類成分[5、6]，主要為葫蘆烷型四環三萜及少量齊墩果烷型五環三萜類皂苷及其衍生物，近年更是從中分離得到烏蘇烷型三萜類化合物，現已從苦瓜中分離鑒定了40餘種該類化合物，見表1。表1 苦瓜中三萜類化合物
1.2 甾體類化合物 自1965年Sucrow[2]從苦瓜果實中分離得到甾體皂苷和豆甾醇皂苷以來，國內外學者從苦瓜中分離得到多種甾體類化合物，其中包括胡蘿蔔甾醇[15]、β-穀甾醇[16]等，見表2。表2 苦瓜中甾體類化合物
1.3 生物鹼類及其它成分 除了以上兩大類化合物之外，人們還從苦瓜中分離得到其他類別的化合物，其中包括有生物鹼類、蛋白多肽類、醯胺類以及脂肪酸類化合物等，見表3。表3 苦瓜中其他類化合物
2 藥理作用研究概況 2.1 降血糖作用 研究證明，苦瓜皂苷對糖尿病模型兔有明顯的降血糖作用，與優降糖相比其降糖作用緩慢而持久，可能有類似胰島素的作用，已被確定為苦瓜降血糖的有效成分[18]；1974年Khanna[19]發現苦瓜中存在類胰島素樣肽( insulin-like peptide, polypetide-P)，給正常沙鼠、猴及糖尿病患者注射有降低血糖作用，口服同樣有效；Shubhasish Sarkar等發現苦瓜果肉的乙醇提取物，劑量為500 mg/kg，在給藥1 h後抑制動物血糖達10%∼15%；苦瓜醇提物能顯著增加正常小鼠肝糖元的含量，並改善正常小鼠的糖耐量，能顯著降低鏈脲佐菌黴素致糖尿病模型小鼠的血糖含量，明顯降低四氧嘧啶糖尿病大鼠的血糖含量；對於葡萄糖餵養的正常大鼠，苦瓜的活性低於磺胺苯比唑類藥物甲磺丁脲，但實驗證實了苦瓜提取物對公認的糖尿病模型具有降血糖作用[20]。
2.2 抗腫瘤作用 齊文波等的研究表明:α-苦瓜素和β-苦瓜素對小鼠S-180實體瘤均有顯著的抑制作用,抑瘤率分別為71.2%和68.6%。兩種苦瓜素對人胃癌NKM細胞株DNA,RNA和蛋白質的合成也均有明顯的抑制作用[21]。Terenzi等認為苦瓜抗癌的藥理作用是通過抑制DNA、RNA、細胞蛋白合成來實現的，苦瓜抑制細胞分裂週期G2 和有絲分裂期的去氧胸腺嘧啶核苷、亮氨酸、尿嘧啶核苷合成DNA及鳥苷酸環化酶活性、啟動NK細胞、誘導細胞凋亡、調節宿主的生物轉化及解毒酶活性[22]。Lee等證實經木鱉子苷治療能阻止腫瘤促進因數從細胞外環境向核內轉錄的信號傳遞及蛋白質DNA相互作用[23]。
2.3 抗菌及抗病毒作用
張緒忠等報導苦瓜提取液( 5g /ml)對11種165株革蘭氏陽性球菌，革蘭氏陽性桿菌和革蘭氏陰性桿菌具有抗菌抑菌作用[24]；苦瓜提取液 10g/kg， 5g/kg均能抑制小鼠耳廓及腹腔毛細血管通透性，對大鼠角叉菜膠所致足腫脹1、3、5、8、24h各個時間均有明顯抑制作用，並能抑制大鼠棉球肉芽腫[25]；苦瓜素在體內外對CVB3的RNA複製均有明顯的抑制作用；苦瓜蛋白濃度在200∼3125 ug/ml對柯薩奇病毒B3(CVB3)有直接滅活作用。並且苦瓜素在體內外對CVB3的RNA的複製也有明顯的抑制作用。其作用是通過抑制CVB3-RNA在心肌細胞內的轉錄和翻譯，在病毒複製的分子水準上發揮抗病毒作用[26]。
2.4 抗生育作用
覃國芳等對苦瓜的研究發現苦瓜粗提液可引起83.4%的大鼠喪失生育力；附睾尾精子活力降低,畸形數增加；約7%∼8%的曲精管內易見多核巨細胞。並且可見晚期精子細胞有退變現象。停藥2周後,生育力開始恢復,至第8週末已趨正常。表明苦瓜粗提液對雄性大鼠有較明顯的抗生育作用並且具有可逆性,而苦瓜提取物中的蛋白成分抗生育作用較差,非蛋白成分的作用極不明顯[27]。從苦瓜中所分離得到的蛋白能抑制雄鼠精子發育，具有顯著的抗生育活性，有效率達85％以上[28]。另外，苦瓜素能引起懷孕小鼠的早期和中期流產，抗生育活性顯著[29]。
2.5 不良反應
有文獻報導，β-苦瓜素和α-苦瓜素均有致流產作用，另外苦瓜提取物可能會引起短期腹瀉[30]。也有資料顯示苦瓜可導致兒童低血糖昏迷和癲癇,有豆類中毒樣症狀以及加重頭痛程度。
3 結語
苦瓜作為民用蔬菜，資源廣泛，方便易得。苦瓜中的化學成分比較複雜，比較明確的有葫蘆素烷型、齊墩果烷型皂苷，以及甾醇及其苷類、生物鹼類等。近年來的藥理研究表明，苦瓜具有顯著的藥理活性，尤其是降糖、抗腫瘤和抗病毒方面的活性值得深人研究。因此，採用中藥現代化技術和手段對這一資源豐富、價格低廉、藥用價值較高的植物進行深人地研究和開發具有廣闊的前景。
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